Нитраты для лечения болей в сердце (стенокардии) – показания, побочные эффекты
Лекарственные средства. применяемые при стенокардии, снижают работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Они действуют путем: • снижения нагрузки на сердце; • расширения емкости и снижения сопротивления сосудов; • расширения коронарных артерий;
• блокады b-адренорецепторов.
Некоторые их них эффективны и при гипертензии, и при стенокардии.
В XIX в. в клиническую практику были введены органические нитраты (и нитриты ). В результате денитрации клеток гладких мышц высвобождается окись азота (NO), которая представляет собой главное физиологическое сосудорасширяющее вещество, в норме образующееся в эндотелиальных клетках. Нитраты и NO активируют растворимую гуанилатциклазу в клетках гладких мышц сосудов, что вызывает повышение внутриклеточного уровня цГМФ (циклический гуанозинмонофосфат).
цГМФ — это вторичный мессенджер, который регулирует вход кальция в клетки и вызывает расслабление сосудов. В результате происходит генерализованное расширение венул (емкостные сосуды) и в меньшей степени артериол (резистентные сосуды), что сопровождается снижением артериального давления, преимущественно при изменении положения тела. Особенно расширяются более крупные коронарные артерии. В то время как некоторые сосудорасширяющие средства могут «уводить» кровь из атерома-тозных артерий с их фиксированными стенозами к другим, более здоровым артериям, нитраты, по-видимому, обладают противоположным эффектом, возникающим в результате дополнительного действия эндогенного NO.
Появляется все больше доказательств того, что развитие атеромы связано с ухудшением эндотелиальной функции, что приводит к пониженному высвобождению эндогенного вазодилататора и, возможно, к его ускоренному разрушению при участии окисленных липопротеинов низкой плотности (ЛНП) в атероме. Расширение вен вызывает снижение венозного возврата крови, падение давления в левом желудочке вследствие уменьшения его наполнения и снижение ударного объема сердца, однако сердечный выброс (в 1 мин) поддерживается рефлекторной тахикардией, обусловленной падением кровяного давления.
Применение. Нитраты применяют главным образом для купирования и профилактики приступов стенокардии и иногда при левожелудочковой недостаточности. При резком снижении артериального давления уменьшается коронарный кровоток и могут наступать обморочные состояния вследствие снижения церебрального кровотока, поэтому дозировать препараты следует индивидуально и не допускать их передозировки.
Необходимо предупреждать больных о таких признаках передозировки, как учащенное сердцебиение, головокружение, затуманивание зрения, головная боль, покраснение и последующая бледность лица, и объяснять им, что они должны при этом делать (см. ниже). Оптимальной считается доза, вызывающая незначительную тахикардию и ощущение прилива крови к голове.
Иногда препараты оказывают болеутоляющее действие, на короткий период устраняя спазм глад-комышечных структур (при коликах), поэтому затихание болей в груди под действием нитратов еще не подтверждает диагноза стенокардии.
Фармакокинетика. Нитраты легко всасываются через слизистые оболочки полости рта и кишечника, а также через кожу, поэтому приемлем любой путь введения в организм. При приеме внутрь требуются более высокие дозы, чем при сублингвальном применении, так как при всасывании в кишечнике нитраты попадают в печень и при первом прохождении через нее интенсивно и быстро метаболизируются. Поэтому для прекращения всасывания нитроглицерина в связи с избыточным его эффектом таблетку, помещенную под язык, предпочтительнее проглотить, если неудобно ее выплюнуть в присутствии окружающих. Метаболизм нитратов начинается с отщепления нитрогруппы и превращения в мононитрат и глицерин с последующим конъюгированием с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (t1/2) нитратов значительно варьирует.
При печеночной недостаточности увеличивается как системная биологическая доступность принятого препарата, так и t1/2.
Толерантность к нитратам быстрее всего проявляется головной болью (которая прекращается через несколько часов), обусловленной расширением церебральных сосудов. Для того чтобы не допустить развития толерантности при применении нитратов, следует избегать их устойчивых концентраций в плазме. Это легко достигается при разовых приемах нитроглицерина, но для нитратов с более длительным t1/2 и лекарственных форм пролонгированного действия необходимо планировать дозы таким образом, чтобы концентрация нитратов в плазме оставалась низкой в течение 4 —8 ч, например ночью. Если есть подозрение на возможность развития толерантности, пластырь, пропитанный нитратами и наклеенный на кожу, следует снять на несколько часов.
Побочные эффекты нитратов. При передозировке или аллергических реакциях на нитраты может развиться коллапс вследствие резкого снижения артериального давления. Больной должен находиться в положении лежа на спине, с приподнятым ножным концом кровати, чтобы обеспечить венозный возврат крови к сердцу.
Препараты этой группы не рекомендуются в качестве единственного лечения при инфаркте миокарда. Однако открытие того, что окклюзия коронарных артерий при тромбозе развивается постепенно, в течение нескольких часов, и связана со спазмом сосудов в других частях коронарного дерева, делает применение нитратов логичной и часто эффективной формой аналгезии в отделениях интенсивной терапии для больных с острой коронарной недостаточностью. Нитраты противопоказаны при стенокардии, вызванной анемией.
Сильные головные боли. возникающие при приеме нитратов, вероятно, вызываются растяжением чувствительных к боли тканей, окружающих менингеальные артерии, вследствие расширения сосудов и сопутствующей усиленной их пульсации. При сильной головной боли дозу уменьшают наполовину.
При применении нитратов в больших дозах развивается метгемоглобинемия.
Нитросорбид (цедокард) (t1/2 20 мин) применяется для профилактики стенокардии и при застойной сердечной недостаточности в таблетках под язык или внутрь.
Изосорбид мононитрат (элантан) (t1/2 4 ч) используется в виде таблеток для приема внутрь с целью профилактики стенокардии. Период метаболизма первого прохождения в печени значительно короче, чем у нитросорбида, поэтому системная биодоступность более надежна.
Эринит (тетранитрат пентаэритритола, перитрат) менее эффективен, чем его метаболит тринитрат пентаэритритол (t1/2 11ч).
Амилнитрит представляет собой воспламеняющуюся жидкость. При вдыхании его пары расширяют кровеносные сосуды и купируют приступы стенокардии. С появлением нитроглицерина амилнитрит в связи с выраженными побочными эффектами и кратковременностью действия представляется устаревшим для лечения стенокардии.
Биология и медицина
Стабильная стенокардия: лечение, нитраты
Нитраты расширяют сосуды (преимущественно вены), тем самым снижая напряжение в стенке миокарда и потребность его в кислороде, а также расширяют коронарные артерии и усиливают кровоток по коллатералям. Нитроглицерин быстро и полностью всасывается через слизистые, поэтому его дают под язык (таблетки по 0,4 и 0,6 мг). Больных обучают принимать нитроглицерин как для купирования приступа, так и для его профилактики (перед физической или эмоциональной нагрузкой); значение такой профилактики трудно переоценить.
Самые частые побочные эффекты – головная боль и ощущение пульсации в голове ; к счастью, в дозах, необходимых для купирования приступа стенокардии, эти побочные эффекты проявляются не столь сильно.
Упаковки с нитроглицерином надо плотно закупоривать и хранить в темном месте. Если препарат перестает купировать приступы и не вызывает при этом головной боли и легкого жжения под языком. то с большой вероятностью он испорчен; надо объяснить больному, что подолгу хранить упаковки не следует. Если не помогает одна таблетка, через 5 мин принимают вторую, затем третью. Если боль после третьей таблетки не проходит, это может означать, что у больного нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда. в таких случаях надо срочно связаться с врачом, вызвать скорую помощь или сразу обратиться в приемное отделение больницы.
Чтобы подобрать лечение при впервые возникшей стенокардии, больного просят вести дневник, отмечая появление приступов и потребность в нитроглицерине. Анализируя такой дневник, иногда можно предсказать приближение инфаркта миокарда или нестабильной стенокардии.
Нитраты длительного действия хуже, чем нитроглицерин. купируют приступы стенокардии и поэтому показаны только для их предупреждения. Характерные для нитроглицерина побочные эффекты ( головная боль. дурнота ) при применении нитратов длительного действия возникают значительно реже. Применяют таблетки для приема внутрь и для разжевывания, пластыри и мази. Все они могут обеспечить более или менее постоянную терапевтическую сывороточную концентрацию, но эффект разных лекарственных форм очень разный; дозы надо подбирать индивидуально.
Нитраты длительного действия применяют наряду с приемом нитроглицерина под язык для профилактики приступов. Чаще всего назначают изосорбида динитрат (10-60 мг внутрь 2-3 раза в сутки), нитроглицериновую мазь (1,25-5 см 4 раза в сутки) и нитроглицериновый пластырь (5-25 мг/сут). При участии SH-групп нитраты восстанавливаются до нитритов. из которых образуется окись азота (NO). В гладкомышечных клетках сосудов она активирует гуанилатциклазу. концентрация цГМФ повышается, и сосуды расширяются. Через 12-24 ч к нитратам длительного действия возникает привыкание, вызванное снижением запаса SH-групп и компенсаторной задержкой жидкости. Поэтому принимать надо минимальные эффективные дозы нитратов и каждый день хотя бы на 8 ч делать перерыв, чтобы чувствительность к ним восстановилась.
Ссылки:
Содержание
Случайный рисунок
Нитратная головная боль
Очень часто люди, которые принимают нитраты, испытывают головную боль .
Нитраты #8212; это особый класс лекарственных препаратов, к ним относится например, нитроглицерин. Нитраты употребляют обычно люди, у которых есть ишемическая болезнь сердца. Они тоже могут знать, что очень часто побочным действием нитратов является головная боль. Эта боль связана с механизмом действия лекарственных средств (самих нитратов).
Дело в том, что нитраты расширяют вены. Делая их больше, они вызывают усиленное кровенаполнение сосудов. Так происходит и в голове, вены чрезмерно наполняются кровью, и голова становится тяжелой, возникает тупая, ноющая боль. Со временем эта головная боль проходит. Но после очередного приема нитратов возобновляется вновь.
Нитратная головная боль не так опасна, как кажется. Вскоре люди привыкают и не замечают этой головной боли. Но если головная боль повторяется после приема нитроглицерина вновь и вновь, стоит подумать о замене нитроглицерина на другое лекарство. Но делать подобное стоит только с помощью врача.
Стоит также помнить, что нитроглицерин #8212; взрывчатое опасное вещество, поэтому таблетки нитроглицерина готовят вручную.
А также к нитратам относят и минеральные удобрения. Поэтому при отравлении нитратсодержащими овощами и фруктами, тоже может возникать головная боль .
Вы это еще не читали? А Зря:
Что может болеть в голове ?
Причины головных болей
Виды головной боли
Кому досаждает мигрень и как от нее обезопаситься?
Добавить комментарий Отменить ответ
Темы
Рекомендуем прочитать:
- Бесконтрольное применение лекарств На днях посмотрел передачу Здоровье , которую ведет Елена Малышева. Честно сказать я не всегда соглашаюсь с тем, о чем говорят в данной программе. Но иногда [ ]
- Что может болеть в голове ? Известно, что органы нашего организма по-разному воспринимают боль. Одни очень чувствительны к боли, другие вообще могут не воспринимать. Это зависит от числа [ ]
- Причины головных болей Причин появления головных болей достаточно много. Начнем наверное с самой частой их них, особенно у людей старше 40 лет – это повышение артериального [ ]
- Травма головы или кирпич пополам одним ударом Многие из вас наверное слышали такие медицинские термины, как сотрясение головного мозга или ушиб головного мозга. Все эти диагнозы связаны с травмой головы, т.е. [ ]
Источники: http://dommedika.com/farmakology/nitrati_dlia_lechenia_bolei_v_serdce.html, http://medbiol.ru/medbiol/har3/003253b3.htm, http://omico.ru/nitratnaya-golovnaya-bol.html
Комментариев пока нет!
